El metilciclohexano tiene efectos tóxicos similares, pero menos intensos, que el ciclohexano. La exposición reiterada de conejos a 1.160 ppm durante 10 semanas no produjo efectos, y solamente se observaron lesiones leves hepáticas y renales con 3.330 ppm. La exposición prolongada a 370 ppm resultó ser inofensiva para los monos. No se han notificado efectos tóxicos por exposición industrial a metilciclohexano ni intoxicación causada por este compuesto en seres humanos.
Estudios realizados con animales demuestran que la mayor parte de esta sustancia que penetra en el torrente circulatorio se conjuga con ácidos sulfúrico y glucurónico y se excreta en la orina como sulfatos o glucurónidos, sobre todo glucurónido de trans-4-metilciclohexanol.
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